Les patients narcoleptiques connaissent des Г©pisodes d'endormissement paradoxal (SOREM), un schГ©ma de sommeil dans lequel le sommeil paradoxal se produit pendant l'Г©veil. Pour ce faire, il augmente l'activitГ© du systГЁme de neurotransmetteur catГ©cholamine (qui comprend la noradrГ©naline, la dopamine et l'adrГ©naline). Le chlorhydrate de modafinil est une impuretГ© inactive.

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Il est recommandГ© aux travailleurs prenant du modafinil de ne pas travailler pendant 36 heures aprГЁs une dose et d'Г©viter toute activitГ© intense pendant cette pГ©riode. Le modafinil est Г©galement disponible sur ordonnance en AmГ©rique du Sud sous le nom de modafinil, mais pas dans tous les pays. Les deux molГ©cules possГЁdent une activitГ© pharmacologique et sont classГ©es comme anti-inflammatoires non stГ©roГЇdiens (AINS). Il vaut la peine de demander conseil Г  votre mГ©decin si vous envisagez d'acheter du modafinil sur Internet.

Le modafinil n'est pas indiquГ© pour le traitement de l'insomnie lГ©gГЁre ou modГ©rГ©e (trouble de l'insomnie) ou de l'insomnie due Г  des conditions mГ©dicales aiguГ«s. En plus d'une formulation Г  libГ©ration immГ©diate, le modafinil est disponible dans une formulation Г  libГ©ration prolongГ©e pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Comme d'autres stimulants, Modafinil doit ГЄtre pris avec de la nourriture et peut provoquer une somnolence matinale ou d'autres effets secondaires s'il est pris avant les repas. Le modafinil est un dГ©rivГ© synthГ©tique de l'amphГ©tamine et est structurellement similaire Г  la noradrГ©naline.

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Plusieurs Г©tudes ont indiquГ© que son utilisation peut entraГ®ner de l'anxiГ©tГ©, de l'insomnie et des maux de tГЄte. Pour des raisons de sГ©curitГ©, il est recommandГ© de prendre le modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e une fois par jour. Effets sur le comportement Le modafinil augmente l'Г©veil pendant un cycle de sommeil normal et pendant le sommeil induit par des dГ©presseurs ou des stimuli sensoriels qui induisent normalement le sommeil.

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ГЂ partir de 2019, la fabrication de modafinil est passГ©e de S- l'allГ©thrine, longtemps utilisГ©e comme ingrГ©dient actif, pour S- acГ©tyl-m-iodophГ©nyl-fluor (AMD-801). Les effets secondaires les plus frГ©quemment signalГ©s sont les nausГ©es, l'anorexie et l'insomnie. Il a Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines. Les chercheurs britanniques ont obtenu les droits sur le mГ©dicament aprГЁs que Johnson & Johnson les ait approchГ©s pour voir s'ils seraient intГ©ressГ©s par une licence pour les droits sur le mГ©dicament. Provigil est utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie ou de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Certaines personnes peuvent avoir du mal Г  dormir au dГ©but, Г  mesure que le mГ©dicament augmente, mais ensuite une amГ©lioration de la vigilance s'ensuit. Bien que la forme gГ©nГ©rique du modafinil soit disponible, le nom de marque Modafinil ne l'est pas. Cependant, depuis qu'il a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme aide au sommeil, il interfГЁre, comme d'autres inhibiteurs de la recapture de la sГ©rotonine, avec l'architecture du sommeil. Ce groupe a Г©tГ© Г©valuГ© comme Г©tant plus sensible aux effets du modafinil.

Le modafinil et ses analogues agissent diffГ©remment en bloquant la recapture d'un neurotransmetteur, la dopamine, dans la synapse. Rarement, le modafinil, comme d'autres stimulants, peut provoquer des hallucinations (voir ou entendre des choses qui ne sont pas lГ ), de la nervositГ© et des palpitations. Le modafinil peut potentiellement interfГ©rer avec l'utilisation d'opioГЇdes. Le modafinil, comme beaucoup d'autres nootropiques, agit en stimulant certains rГ©cepteurs du cerveau. Le modafinil est classГ© dans la loi sur les stupГ©fiants et les substances psychotropes en tant que psychostimulant, mais pas dans l'annexe H1 de l'Agence de rГ©glementation des mГ©dicaments et des produits de santГ©, en raison de l'absence de dose quotidienne recommandГ©e.

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On pense que le modafinil interagit avec un ou plusieurs des systГЁmes de neurotransmetteurs suivants dans le cerveau : sГ©rotoninergique, noradrГ©nergique, dopaminergique, catГ©cholamine, cannabinoГЇde et GABA. Le modafinil n'a gГ©nГ©ralement pas d'effets rГ©siduels significatifs au-delГ  de 8 heures aprГЁs utilisation. Il a une action similaire Г  celle de l'amphГ©tamine et de la phentermine, mais il a Г©tГ© rapportГ© qu'il avait un spectre diffГ©rent d'effets secondaires, y compris travailler sans induire la faim tandis que les effets de l'amphГ©tamine et de la phentermine disparaissent une fois qu'ils ont travaillГ©.

Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© pour le contrГґle des naissances. Il existe quatre principales formes de mГ©dicaments disponibles; la forme originale vendue en France est le Modavigil 400 (100 mg), disponible en France, en Espagne et aux Pays-Bas, tandis qu'aux Г‰tats-Unis, il est disponible sous forme orale de 150 mg ou 200 mg par jour. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement des troubles neurologiques du trouble bipolaire et des troubles neuromusculaires et est commercialisГ© par GSK sous le nom de Provigil pour ces indications.

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L'ingrГ©dient actif du modafinil est le modafinil sulfone. Cela signifie qu'il nГ©cessite une ordonnance d'un fournisseur de soins de santГ©. Dans un essai clinique de phase III sur des volontaires sains prГ©sentant des signes de somnolence excessive, mesurГ©s par un test de latence d'endormissement multiple (MSLT) et une actigraphie, le modafinil 400 mg a montrГ© une bonne efficacitГ© pour induire l'Г©veil, augmenter le flux sanguin cГ©rГ©bral et rГ©duire les latences d'endormissement. La sociГ©tГ© continue de commercialiser le mГ©dicament sous la marque Provigil aux Г‰tats-Unis et GrГјnenthal continue de le fabriquer en Suisse.

Les rГ©cepteurs de la dopamine ciblГ©s par le modafinil sont spГ©cifiquement les rГ©cepteurs DA D2 et D4, qui se trouvent dans la substantia nigra, un Г©lГ©ment clГ© du cycle veille-sommeil du cerveau. La recherche suggГЁre que le modafinil agit en augmentant l'action des systГЁmes noradrГ©nergique et dopaminergique dans le cerveau. Le modafinil est stable pendant une longue pГ©riode Г  tempГ©rature ambiante.

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Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© en France au dГ©but des annГ©es 1970 par des neuroscientifiques qui Г©tudiaient le sommeil chez les animaux. Cela augmente Г  son tour la synthГЁse des substances qui provoquent l'excitation, en particulier l'AMP cyclique et le GMP cyclique. Le modafinil, Г©galement connu sous le nom chimique d'acide 2-benzyl-2,5-dimГ©thyl-4-mГ©thylthiazole-4-acГ©tique, est utilisГ© dans le traitement de la somnolence diurne excessive (EDS) associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

Les effets pharmacologiques maximaux sont observГ©s 4 Г  6 heures aprГЁs l'administration, la durГ©e moyenne d'action Г©tant d'environ 12 heures. Il a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998. Le modafinil est un dГ©rivГ© oralement actif de l'amphГ©tamine. Son nom chimique est 2-[(diphГ©nylmГ©thyl) sulfinyl]-N-2-benzothiazolyl acГ©tamide et sa formule molГ©culaire est C21H21NO3S. Des Г©tudes contrГґlГ©es par placebo sur des patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© montrent que le modafinil peut rГ©duire la fatigue.

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Il est fabriquГ© par la sociГ©tГ© pharmaceutique suisse H. Г‰tant donnГ© que le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie, les personnes ayant des problГЁmes de foie doivent Г©galement ГЄtre surveillГ©es. Il se lie au site orthostГ©rique du rГ©cepteur. La demi-vie est gГ©nГ©ralement infГ©rieure Г  24 heures.

L'Г©nantiomГЁre actif modafinil est produit par le R-modafinil, qui peut ГЄtre hydrolysГ© en norkinone (1-[4-chlorophГ©nyl]Г©thanol) par l'estГ©rase S-spГ©cifique. Il n'y a que quelques Г©tudes sur des sujets humains, et leur portГ©e est mГ©thodologiquement limitГ©e. Semblable Г  d'autres prГ©parations de gel, la libГ©ration est retardГ©e et prolongГ©e avec le revГЄtement filmogГЁne, mais elle est prГ©visible et peut ГЄtre administrГ©e en une seule dose.

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Le modafinil a Г©galement une certaine affinitГ© pour les rГ©cepteurs de l'histamine О±1, О±2, ОІ1, ОІ2 et H1. Il peut augmenter les effets antiarythmiques des opioГЇdes utilisГ©s pour les troubles respiratoires du sommeil, tels que la morphine ou l'oxycodone. Le modafinil est rГ©pertoriГ© dans la pharmacopГ©e des Г‰tats-Unis (USP) en tant que "comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e" (USP 23, NF15). Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas compris, mais plusieurs hypothГЁses existent.

L'utilisation du modafinil est principalement destinГ©e Г  amГ©liorer l'Г©veil ou la vigilance chez les travailleurs postГ©s et les personnes souffrant de somnolence excessive rГ©sultant de la narcolepsie. Le mГ©dicament se prГ©sente sous forme de comprimГ©, mais se prГ©sente Г©galement sous forme d'inhalateur et de vaporisateur nasal. Le modafinil a Г©tГ© proposГ© comme Г©tant capable de se lier au transporteur de la dopamine, d'obtenir des effets anti-craving et de rГ©duire la dГ©pendance Г  la nicotine chez les fumeurs. Bien que le modafinil ne soit pas spГ©cifiquement autorisГ© pour l'amГ©lioration cognitive, son utilisation a fait l'objet de nombreux essais prГ©cliniques et cliniques suggГ©rant que ses effets sur les performances cognitives pourraient ГЄtre plus qu'une coГЇncidence.

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Il est Г©galement efficace comme traitement d'appoint du trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ© (TDAH). La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. On pense que le modafinil a un effet positif sur les personnes souffrant de dГ©pression, car l'activitГ© de la dopamine dans les synapses est liГ©e au plaisir et Г  la motivation. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris au coucher.